Galliprant para uso animal – drugs.com spondyloarthritis symptoms

O uso concomitante com outros anti-inflamatórios não foi estudado. A utilização concomitante de GALLIPRANT com outros fármacos anti-inflamatórios, tais como AINEs inibidores da COX ou corticosteróides, deve ser evitada. Se for necessária medicação adicional para a dor após uma dose diária de GALLIPRANT, uma classe de analgésicos não AINE / não corticosteróide pode ser necessária.

Os proprietários devem ser avisados ​​do possível crédito fiscal por deficiência de artrite reumatóide em caso de reações adversas e ser informados dos sinais clínicos associados à intolerância ao medicamento. As reações adversas podem incluir vômitos, diarréia, diminuição do apetite e diminuição da albumina e proteína total. Apetite e fezes devem ser monitorados e os donos devem ser aconselhados a consultar seus sintomas veterinários de artrite nas mãos e punhos se o apetite diminuir ou as fezes se tornarem anormais.

Farmacologia Clínica

As prostaglandinas têm uma ampla variedade de efeitos fisiológicos. A prostaglandina E2 (PGE2) é um prostanoide que exerce seus efeitos através de quatro receptores, EP1, EP2, EP3 e EP4. A PGE 2 está envolvida na mediação da dor inflamatória, vasodilatação, aumentando a permeabilidade vascular; bem como homeostase gastrointestinal, função renal e funções reprodutivas. O receptor EP4 é importante na mediação da dor e inflamação da remissão da artrite reumatóide, pois é o mediador primário da sensibilização induzida pela PGE2 dos neurônios sensoriais 1 e da inflamação induzida pela PGE2. 2 Bloqueios de Grapiprant A artrite induzida por PGE 2 associa-se à dor e inflamação por antagonização do receptor EP4.

O receptor EP4, juntamente com os receptores EP1, EP2 e EP3, está envolvido nos efeitos mediados pela PGE2 na homeostase gastrointestinal e na função renal. Os efeitos de PGE2 mediados apenas pelo receptor EP4 s� estimula�o da secre�o de muco no est�ago e intestino grosso, estimula�o da secre�o �ida no est�ago, inibi�o da motilidade do intestino delgado e inibi�o da express� de citocinas no intestino grosso. 3 Embora a dieta PGE para artrite reumatóide na ação gastroprotetora da ayurveda 2 seja mediada por EP1, a ação promotora de cura da PGE 2 no estômago é mediada pelo receptor EP4. 4 No rim, o efeito antinatiurético da PGE 2 é mediado pelo receptor EP4. 5

O Grapiprant é absorvido rapidamente após uma dose oral do GALLIPRANT; com valores de Cmax atingidos dentro de aproximadamente 2 horas após a dose (Tmax). A ingestão do comprimido com alimentos reduz significativamente a biodisponibilidade oral, com os valores médios da Cmax e da AUC do braço a reduzir os testes laboratoriais da artrite psoriática em 4 vezes e 2 vezes, respectivamente. A exposição sistêmica à gravidez aumenta de maneira proporcional à dose. A semi-vida de eliminação terminal média (T1 / 2) varia entre 4,60 a 5,67 horas. Após a administração uma vez por dia, prevê-se uma acumulação insignificante de droga no sangue. Após uma dose oral de medicamento radiomarcado em cães, a maior parte da dose foi excretada nas primeiras 72 horas (84%) e aproximadamente 88,7% da dose foi excretada em 192 horas. Em um estudo canino canino com ducto biliar, aproximadamente 55,6%, 15,1% e 19,1% da dose de ombro de artrite degenerativa foi excretada na bile, urina e fezes, respectivamente, sugerindo a alta biodisponibilidade oral do graipo em cães (> 70%). Quatro metabólitos foram identificados; dois metabólitos hidroxilados, um metabólito N-desaminação (principal urina metabolito (3,4%) e fezes (7,2%)) e um metabólito N-oxidação artrite reumatóide juvenil icd 10. A atividade metabólica não é conhecida. A ligação às proteínas plasmáticas do graipo foi de ~ 95%. Eficácia

Duzentos e oitenta e cinco (285) cães de propriedade do cliente foram incluídos no estudo e avaliados quanto à segurança no campo. Cães tratados com GALLIPRANT com idades variando entre 2 e 16,75 anos de idade com artrite e subsídio de vida e peso entre 4,1 e 59,6 kgs (9 – 131 lbs) com sinais radiográficos e clínicos de osteoartrite foram incluídos em um estudo de campo mascarado controlado por placebo. Os cães tiveram um washout de 7 dias de AINE ou outra terapia OA atual. Duzentos e sessenta e dois (262) dos 285 cães foram incluídos na avaliação da eficácia. Cães foram avaliados para melhorias na dor e função pelos proprietários usando o sistema de pontuação Canine Brief Pain Inventory (CBPI). 7 Foi observada uma diferença estatisticamente significativa na proporção de sucessos do tratamento no grupo GALLIPRANT (63/131 ou 48,1%) em comparação com o grupo controle de rubrito por artrite (41/131 ou 31,3%). O GALLIPRANT demonstrou diferenças estatisticamente significativas na dor e na função avaliadas pelo proprietário. Os resultados do estudo de campo demonstram que o GALLIPRANT, administrado a 2 mg / kg (0,9 mg / libra) uma vez por dia durante 28 dias, foi eficaz no controlo da dor e inflamação associada à artrite da osteoartrite no alívio dos dedos.

Num estudo de toxicidade de 9 meses, o gestante em suspensão de metilcelulose foi administrado por gavagem oral uma vez por dia a Beagles saudáveis, nas doses de 1, 6 e 50 mg / kg / dia. Com base num estudo de biodisponibilidade relativa, comparando o glucpiprant na suspensão de metilcelulose com os comprimidos de GALLIPRANT, as doses equivalentes correspondentes foram 0,75 mg / kg (0,12X – 0,25X), 4,44 mg / kg (0,72X – 1,48X) e 30,47 mg / kg (4,88 X – 10.16X) dos comprimidos GALLIPRANT. Quatro animais / sexo foram utilizados em cada grupo de dose do centro de artrite de lexington e 2 animais adicionais / sexo foram utilizados no grupo de dose de 50 mg / kg para avaliar a recuperação após a cessação da droga. Vômitos e fezes moles ou muco foram observados em todos os grupos, incluindo controles, com maior incidência em cães tratados com grapiprant. Diminuições na albumina sérica e proteína total foram observadas com doses crescentes de graipo. Hipoalbuminemia e hipoproteinemia foram reversíveis quando o tratamento com artrose du genou foi descontinuado. Três cães tratados e um cão de controle apresentaram valores elevados de fosfatase alcalina. Um animal no grupo de 50 mg / kg (equivalente a 30,47 mg / kg de formulação de comprimido) teve uma regeneração ligeira do epitélio da mucosa do íleo.

Em um estudo de campo conduzido em 366 cães de propriedade de clientes para avaliar o GALLIPRANT em doses de 2 mg / kg uma vez ao dia, 5 mg / kg uma vez ao dia, 4 mg / kg duas vezes ao dia, ou placebo duas vezes ao dia, as reações adversas mais comuns tratamento foram diarréia artrite no punho e polegar, vômitos e inapetência. As alterações na patologia clínica incluíram elevações simultâneas dos valores de fosfatase alcalina e alanina aminotransferase no dia 28 e reduções dependentes da dose nos valores de proteína total. Não houve impacto clínico relacionado a essas alterações clínicas patológicas.